Guia do Paciente

Vías de administração e produtos de canábis para fins terapêuticos.

Um dos únicos medicamentos de canábis aprovado em Portugal é o Sativex, uma aplicação por pulverização na mucosa oral, contendo um extracto alcoólico de Canábis sativa com uma proporção de 1:1 dos principais compostos activos [Δ9-tetrahidrocanabiol (THC) e canabidiol (CBD)]. Este medicamento apenas pode ser acedido por receita médica para os pacientes que sofrem de esclerose múltipla, isoladamente para tratar a espasticidade associadas a sua condição, e somente se eles não responderem aos tratamentos convencionais. A realidade do uso terapêutico da canábis no nosso país é, no entanto, muito diferente. Milhares de pacientes, com patologias muito variadas, estão a usar diferentes preparações desses compostos para aliviar os seus sintomas e melhorar a sua qualidade de vida. Este artigo irá resumir os produtos mais comuns e os modos de administração, salientando o rigor científico, as vantagens e desvantagens de cada um, para os pacientes que utilizam derivados de canábis e aqueles que no futuro pretendam saber quais são as opções e qual o mais adequado para cada caso.

Considerações Farmacocinéticas

Ao selecionar o produto e a via de administração ideal para tratar um sintoma ou patologia específica devemos considerar suas características farmacocinéticas, em outras palavras, como os compostos ativos são liberados uma vez adicionado o produto no nosso corpo, como eles absorvem, como eles são distribuídos por todo o corpo, como eles são inativados e como  são excretados. Intimamente relacionado à farmacocinética está o conceito de biodisponibilidade, que indica a percentagem do composto ativo que chega à corrente sanguínea, que é o sistema de transporte de nutrientes, oxigênio, medicamentos, etc. do nosso organismo. Todas estas perguntas vai determinar as respostas para as três perguntas que os pacientes devem fazer ao selecionar um produto e a via de administração: 

  • como os canabinóides vão incorporar no meu corpo?;
  • quanto tempo levará para fazer efeito 
  • quanto tempo durará?

Produtos mais utilizados por pacientes terapêuticos de canábis.

Existe uma grande variedade de produtos de canábis que os pacientes usam para fins terapêuticos. Entre eles estão os poucos medicamentos aprovados pelas agências reguladoras norte-americanas e européias: Marinol® (dronabinol) e Cesamet® (nabilona): análogos sintéticos do THC apresentados sob a forma de cápsulas; Sativex® (nabiximols), mencionado acima; e Epidiolex®: CBD puro extraído da planta, apresentado na forma de xarope. O acesso a esses medicamentos é extremamente limitado tanto por razões clínicas legais (falta de estudos que analisam a eficácia em muitas doenças) e econômicos (os preços são por vezes exorbitantes) e na grande maioria dos países ao redor do mundo o uso destes produtos não é permitido. Além disso, esses medicamentos apresentam limitações farmacológicas: uma janela terapêutica muito estreita no caso de compostos puros; uma relação fixa de THC: CBD no caso de Sativex; e uma farmacocinética lenta em todos eles. Por todas essas razões, os pacientes estão recorrendo a preparações alternativas. Os mais usados ​​são flores secas, extratos, óleos e tinturas. Mais recentemente, o uso de cremes, produtos comestíveis, supositórios e sucos da planta crua está a espalhar-se por todo o mundo.

Os preparados de canábis mais concentrados se denominam genericamente como extractos de canábis ou resinas e dada a natureza hidrofóbica dos canabinóides, eles são obtidos pela utilização de solventes orgânicos (hexano, butano, acetona, benzeno, etanol, isopropanol, etc.). É importante salientar que a maioria dos solventes deste tipo são muito tóxicos para o corpo e que os pacientes devem evitar usar produtos que os contenham, mesmo em quantidades mínimas. O solvente menos tóxico para a preparação destas preparações é o álcool etílico (etanol), grau alimentício. Recentemente apareceram extratos de canábis obtidas por extração com fluidos supercríticos, especificamente dióxido de carbono (CO2). Este processo é mais rápido e eficiente que a extração com solventes orgânicos e não deixa resíduos tóxicos nos produtos finais. No momento, a sua grande desvantagem é o alto custo.

Outros produtos de canábis mais utilizados pelos pacientes são os óleos. São preparações menos concentradas do que resinas ou extratos, pois são obtidas diluindo-as em óleos vegetais ou macerando-as (frias ou quentes) a planta crua. Os óleos mais utilizados são a azeitona, gergelim, coco e cânhamo.

Quando a diluição é feita em álcool, as preparações são chamadas de tinturas. Estes foram muito utilizados em todo o mundo quando o uso medicinal da canábis foi legal mas eles não são generalizados no presente pelos danos e inconvenientes do consumo de álcool de forma contínua e a padronização difícil uma vez que o etanol é um solvente altamente volátil.

Tanto a partir de resinas como de óleos, as preparações de canábis são produzidas a medida que a utilização aumenta entre doentes, entre os quais incluem comestível (doces, goma de mascar, bolachas, manteiga, etc), cremes ou supositórios.

Rotas de administração de preparações de canábis.

Inalação 

O consumo de canábis sob a forma de cigarros é o mais difundido entre os utilizadores recreativos e um dos mais utilizados entre os utilizadores terapêuticos. No entanto, esta forma de administração deve ser evitada, uma vez que está associada a efeitos adversos, tais como tosse crónica, bronquite e, especialmente, a inalação de produtos tóxicos de combustão (monóxido de carbono, alcatrão ou de amoníaco, entre muitos outros). Uma forma muito semelhante de consumo de canábis, em termos de tempo de aparecimento, magnitude e duração dos efeitos, é a inalação utilizando vaporizadores. Esses instrumentos aquecem os produtos de canábis a temperaturas em que os canabinóides descarboxilam sem atingir o ponto de combustão em que subprodutos tóxicos são gerados como resultado da pirólise. Através deste método, os canabinóides atingem sua concentração máxima no sangue e no cérebro em poucos minutos de consumo, o que é duas vantagens importantes sobre outras formas de administração: primeiro, o benefício terapêutico é praticamente imediato, o que é muito útil quando sofre crises agudas em certas patologias (picos de dor, náuseas, surtos de doença inflamatória intestinal, etc.); e por outro lado, a rapidez do efeito permite evitar episódios de sobredosagem. Por último, mas não menos importante, a biodisponibilidade dos principais canabinóides consumidos por este método é muito elevada (cerca de 25%, embora com grandes variações entre os indivíduos).

Apesar da sua utilidade para certos pacientes ou em certas ocasiões, a inalação de canábis com vaporizadores tem algumas desvantagens associadas. Por exemplo: a quantidade de canabinoides que estão incorporados no corpo é muito variável e depende de parâmetros tais como a quantidade e tipo de produto de canábis inserido no vaporizador, a temperatura e a duração da vaporização, a duração e a eficácia de cada inalação, etc. . Além disso, os efeitos dos canabinóides não prolongam com o tempo, já que as mudanças nos níveis plasmáticos são muito rápidas, tanto no aumento (que pode ser uma vantagem diante de crises agudas de dor, por exemplo) quanto a descida? Assim, a inalação pode ser uma gestão de forma interessante de abordar episódios agudos que exigem alívio imediato mas não seria a melhor opção para tratamentos crónicos em que procuras altos níveis de canabinóides por longos períodos de tempo e da coerência na dosagem .

Administração oral / oromucosa / sublingual. 

Muitos dos produtos de canábis utilizados pelos pacientes são consumidos por via oral, ormucosa ou sublingual (Sativex®, extractos, óleos, comestíveis, etc.). Em comparação com a inalação através destas vias os efeitos levam mais tempo para ocorrer (0,5-6 horas), duram mais tempo, e dose utilizadas são menos intensos (uma vez que a biodisponibilidade é de cerca de 15% -de menos? – pela degradação maciça sofrida pelos canabinóides no fígado antes de chegar à corrente sanguínea). Não existem grandes diferenças entre as vias oral, oromatosa e sublingual. Esta forma de administração é usada por pacientes com doenças crônicas, que precisam de altos níveis de canabinóides em seu corpo continuamente.

Os efeitos dos produtos comestíveis são mais difíceis de controlar em termos da sua intensidade e do tempo que levam para fazer efeitos. Esta é uma das razões pelas quais esta via de administração está associada a mais episódios de overdose. A absorção é ainda mais lenta do que quando se consume as resinas ou óleos puros e a biodisponibilidade mais baixa e muito mais variável entre indivíduos (4-12%).

Administração tópica. 

Embora o uso de cremes e pomadas tópicas seja cada vez mais utilizados, não foram realizados estudos controlados sobre a distribuição e biodisponibilidade dessa via de administração. A pouca investigação pré-clínica disponível foi conduzida com manchas cutâneas e sugere que a absorção é lenta, durando (pico máximos no citoplasma uma hora e meia, aguentando até 48 horas) e não é muito alto? Embora o potencial desta via de administração está por se explorar, e uma vez que os diferentes componentes da canábis têm um efeito analgésico, anti-inflamatório, etc. poderia ser muito interessante para o tratamento de dor ou inflamação localizada e a superfície, e doenças da pele (acne, psoríase, feridas, picadas de insetos, etc.)

Administração retal. 

Até à data, não foram realizados grandes estudos clínicos e pré-clínicos sobre a farmacocinética da canábis por está via, no entanto, o seu uso está a espalhar-se entre os pacientes de forma notável. A justificação parece residir em depoimentos de muitos deles, que indica poder usar quantidades muito elevadas de THC por dia (mais de 1 g), sem sentir nenhum tipo de efeito psicotrópico. No entanto, muito possivelmente, a falta de psicoatividade é o resultado da baixa absorção de THC através da mucosa retal. Este tecido não capta bem os compostos hidrofóbicos e os canabinoides, incluindo o THC, têm essa natureza química. De fato, estudos têm sido realizados para tentar diminuir a hidrofobicidade do THC, a fim de aumentar sua absorção pela via retal. Desta forma, pro-formas de THC (ligado ao hemisuccinato fundamentalmente) com maior biodisponibilidade do que oralmente foram alcançados. No entanto, é importante salientar que estas são formas sintéticas derivadas do THC, com efeitos biológicos desconhecidos, e não o próprio THC, que é o que os pacientes podem ter acesso. Por esta razão, as potenciais aplicações de produtos naturais de canábis através desta via de administração são, pelo menos por agora, muito limitadas. Pode-se pensar em seu uso, por exemplo, para tratamentos locais, em que a zona afetada seja as últimas zonas do trato gastrointestinal, ou no caso de pacientes que não podem usar a via oral ou inalação.

Qualidade dos produtos de canábis.

 É importante lembrar aos pacientes que o mercado de produtos de canábis é um mercado não regulamentado e que os produtos que eles consomem não estão normalmente sujeitos aos controles sanitários mais básicos. Os pacientes devem assegurar-se que utilizam produtos da mais alta qualidade possível e, neste caso, o termo qualidade engloba dois conceitos cruciais: conhecimento do conteúdo dos ingredientes ativos e ausência de agentes tóxicos. No que diz respeito ao primeiro, é essencial que eles conheçam pelo menos a quantidade de THC e CBD presentes nos produtos que consomem, a fim de dosar sistematicamente e poder antecipar os efeitos após cada ingestão. Além disso, devem garantir que as preparações que têm acesso estejam livres de contaminantes químicos e biológicos, e devem escolher fornecedores que garantam que esses produtos são cultivados em terrenos e em ambientes livres de metais pesados, que não utilizem pesticidas ou fertilizantes tóxicos, que não realizem extrações com solventes prejudiciais à saúde e que estejam livres de fungos, leveduras e bactérias, bem como suas possíveis toxinas.

Ler mais aqui sobre a segurança de vapes:
https://cannabinoidsoul.com/seguranca-vapes/

1. Cristina Sánchez. Fundación Canna: Vías de administración y productos cannabicos con fines terapeuticos; Fundacion-canna.es

2. Canada H, cartographer Cannabis (marihuana, marijuana) and the cannabinoids. Information for Health Care Professionals. Canada2013.

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7. Carlos Maurício Barbosa, Maria do Céu Soares Machado. Conselho Nacional de Ética para as Ciências da Vida. “RELATÓRIO SOBRE OS PROJETOS DE LEI N.º 726/XIII (3.ª) BE E N.º 727/XIII (3.ª) PAN – UTILIZAÇÃO DE CANÁBIS PARA FINS MEDICINAIS”. Relatores: Carlos Maurício Barbosa, Maria do Céu Soares Machado

Data da ultima modificaçāo: 13/07/2019

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